垫状卷柏和夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结Docetaxel说明书果表明:垫状卷柏植物95%乙醇提物的乙酸乙酯萃取物和夏枯草水提物的大孔树脂70%乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用(IC_(50)分别为8.17μg/mL和2.05μg/mL)CRM1抑制剂显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖。动力学研究表明,垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖Immediate-early gene苷酶的抑制类型为混合I型竞争性抑制。两者单用或联合用药的α-葡萄糖苷酶抑制活性,用抑制浓度的分数之值(SFIC)及等效剂量分析方法评价联合用药的作用性质,结果显示联合用药时其SFIC值均小于或等于1,表明两者组合物对抑制α-葡萄糖苷酶活性具有协同增效的作用。本研究首次报道具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物,明确垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型,为合理开发垫状卷柏和夏枯草提供理论依据。